Wissenschafter der RMIT University haben eine Kapsel entwickelt, die eine schmerzfreie orale Verabreichung von Insulin ermöglichen könnte. Durch eine spezielle Beschichtung zerfällt die Kapsel nicht schon im Magen. Erst die höheren pH-Werte im Dünndarm lösen die Auflösung der Kapsel aus.
Bisher muss Insulin per Spritze verabreicht werden, weil das Medikament oral eingenommen zerstört würde, ehe es seine Wirkung entfalten kann.
Funktion der Kapsel
„Allein in Australien benötigen Tausende Diabetiker oft mehrmals täglich Insulininjektionen, die für den Patienten unangenehm sind und zu hohen Gesundheitskosten führen“, sagt RMIT-Professorin Charlotte Conn. Die Kapsel schützt das Medikament in ihrem Inneren vor den aggressiven Magensäften. Dadurch gelangt es unbeschadet in den Dünndarm, wo es seine Wirkung entfaltet. Die neue Technologie kann auch verwendet werden, um andere Proteinmedikamente wie monoklonale Antikörper oral zu verabreichen.
Die Kapsel ist so gestaltet, dass sie das Medikament mit Verzögerung freigibt. Dadurch bleibt die Wirkung über einen gewissen Zeitraum erhalten. „Die Kapsel hat eine spezielle Beschichtung, die so konzipiert ist, dass sie in der Umgebung des Magens mit niedrigem pH-Wert nicht zerstört wird, bevor die höheren pH-Werte im Dünndarm die Auflösung der Kapsel auslösen“, so Mitentwicklerin Jamie Strachan.
Das Insulin ist, ähnlich wie bei den COVID-Impfstoffen von Pfizer und Moderna, in einem fetthaltigen Nanomaterial innerhalb der Kapsel verpackt. Das trägt dazu bei, dass die Medikamente während der Abgabe im Körper aktiv und sicher bleiben.
Starke vorklinische Ergebnisse stimmen optimistisch
Das Team hat die neue orale Kapsel mit Insulin in einer vorklinischen Studie getestet.
„Wir denken, dass die Ergebnisse wirklich aufregend sind, und wir führen eine Reihe vorklinischer Tests durch, damit wir so schnell wie möglich zu klinischen Studien übergehen können“, sagte Conn.
Die Forschungsarbeit bewertete die Leistung der oralen Kapseln sowohl mit schnell wirkendem als auch mit langsam wirkendem Insulin. Eine langsam wirkende Form wirkt über einen viel längeren Zeitraum – bis zu einem Tag – um das Insulin im Körper stabil zu halten. Die meisten Diabetiker nehmen eine Kombination aus beiden Insulinarten. Die Kapsel erzielte gute Absorptionsergebnisse für schnell wirkendes Insulin. Aber die signifikante Verzögerung bei der Wirkung des Insulins im Vergleich zur Injektionsabgabe würde sie wahrscheinlich weniger praktisch machen.
„Die oralen Kapseln könnten möglicherweise so gestaltet werden, dass sie eine Dosierung über bestimmte Zeiträume ermöglichen, ähnlich wie bei der Verabreichung von Injektionen. Wir müssen dies weiter untersuchen, einen Weg dafür entwickeln und uns im Rahmen zukünftiger Versuche am Menschen strengen Tests unterziehen“, so Conn.
Ein billigerer und effizienterer Weg
Laut Dr. Céline Valéry wurde die gleiche Menge Insulin in den oralen Kapseln und in der Injektionsabgabe verwendet.
„Bei vielen vorklinischen Studien enthalten die oralen Formulierungen notwendigerweise viel höhere Insulinspiegel, um die gleiche Wirkung wie bei der Injektion zu erzielen. Dies ist kein sehr kostengünstiger Weg, um Proteinmedikamente zu verabreichen, die in der Regel teuer sind“, so Valéry. „Das ist ein großartiger Ausgangspunkt, aber wir müssen weitere Studien durchführen, um eine alternative, schmerzfreie Methode zur Verabreichung von Insulin und anderen Proteinarzneimitteln zu entwickeln.“
Für die Technologie von RMIT wurde eine internationale Patentanmeldung eingereicht.
Originalpublikation: Jamie B. Strachan, Brendan Dyett, Stanley Chan, Brody McDonald, Ross Vlahos, Celine Valery, Charlotte E. Conn; A promising new oral delivery mode for insulin using lipid-filled enteric-coated capsules; IN: Biomaterials Advances, Volume 148, May 2023; DOI: 10.1016/j.bioadv.2023.213368